關(guān)于溶出度檢測中什么是固有溶出度（Apparent Intrinsic Dissolution，有些文獻也稱(chēng)為特性溶出），實(shí)驗室分析小伙伴常常會(huì )困惑，本文中小編為小伙伴們帶來(lái)USP

固有溶出度分為轉碟法（Rotating Disk）和定碟法（Stationary Disk）兩種，討論的是非崩解成分以一定的表面積接觸給定的溶媒的溶出速率，非崩解成分是通過(guò)一定壓力下壓片在模具容器中。固有溶出速率一般以單位時(shí)間內的溶出質(zhì)量來(lái)表示，如：mg/s，固有溶出流量以單位時(shí)間內單位面積內的溶出質(zhì)量來(lái)表示，如：g/cm-2/s。

固有溶出度的測定在藥物開(kāi)發(fā)中具有重要意義，因為它有時(shí)反映了潛在的生物利用度問(wèn)題，在賦性劑和原料藥的表征中也有較好作用。

溶出度的固有影響因素，如結晶狀態(tài)，無(wú)定形程度，很多方法可以對藥物成分進(jìn)行改性，如有雜質(zhì)、共沉淀物、消旋結構和對映體結構的存在，可以對溶解度和溶出度有所改善。溶出度也受外部因素的影響，如表面積，親水性，溶媒的類(lèi)型、是否有表面活性劑、溫度、液體粘度、pH、緩沖液類(lèi)型與強度等等。

USP

轉碟法和定碟法相似之處在于：

可以應用標準的溶出儀裝置，在實(shí)驗中，采用一個(gè)藥片模具容納非崩解型成分；壓制的藥片在實(shí)驗過(guò)程中不應碎裂和脫落；藥物成分是被壓入一個(gè)已知形狀和尺寸的模具中，使藥片只有一個(gè)表面暴露在溶媒中；容納藥物成分的模具固定在溶出杯的規定位置，以減少水流動(dòng)力變化。

轉碟法和定碟法不同之處在于：

溶出表面液流來(lái)源不同，轉碟法的液流動(dòng)力來(lái)源為模具的轉動(dòng)，而定碟法液流動(dòng)力來(lái)源是槳的轉動(dòng)或其它攪拌設備。

固有溶出度普遍采用的轉碟法裝置

轉碟法裝置實(shí)驗圖示

定碟法裝置

定碟法裝置實(shí)驗圖示

LabIndia DS8000 Smart 自動(dòng)取樣溶出儀

由月旭科技du家代理的LabIndia全系列溶出儀可配置固有溶出度套件，進(jìn)行固有溶出度檢測實(shí)驗。LabIndia溶出儀具有8杯和14杯可選，SMART版本的儀器完全符合CFR21 Part11對數據審計跟蹤、用戶(hù)管理、電子簽名和報告輸出等要求。LabIndia溶出儀還可以選擇配置活塞泵、注射泵和蠕動(dòng)泵的自動(dòng)取樣方式，其中活塞泵自動(dòng)取樣器具有免維護、高速精密取樣、無(wú)化學(xué)吸附和適用性廣等特點(diǎn)。

LabInida 固有溶出度套件（轉碟法）

轉碟法操作圖示：

轉碟法操作條件：轉碟法轉速在為60~500RPM，通常推薦為300RPM，至少需要5個(gè)取樣點(diǎn)，溶媒溫度一般為37℃。

如前所述，溶出速率通常由時(shí)間-累積溶出質(zhì)量來(lái)表達，一般呈線(xiàn)性關(guān)系，線(xiàn)性斜率反映的即是溶出速率（mass sec-1），如下圖所示：

如線(xiàn)性擬合后不呈直線(xiàn)關(guān)系，則需要考慮藥物成分的晶型結構、是否在壓片在過(guò)程中有晶型改變，可通過(guò)X-Ray檢測。也要考慮實(shí)驗的因素，如是否壓片在實(shí)驗中碎裂或脫落。

小伙伴們如在應用固有溶出度方法檢測過(guò)程中，有任何疑問(wèn)，歡迎撥打月旭科技400-810-6969垂詢(xún)，或者咨詢(xún)月旭當地銷(xiāo)售代表和經(jīng)銷(xiāo)商。